Команда исследователей, в которую входят паразитологи, молекулярные биологи и онкологи, под руководством Университета Центральной Флориды (США) , что противораковые препараты могут быть эффективными против другой смертельно опасной болезни — малярии.
- Источник:
- Shutterstock/Fotodom.ru
Так как паразиты, вызывающие ее, становятся все более устойчивыми к лекарству, которым малярию лечат уже несколько десятков лет, ученые ищут альтернативу. В новом исследовании авторы решили переобучить вещества, которые обычно блокируют действие ферментов — протеинкиназ, важных в борьбе с онкологией. Но они также важны для выживания малярийного паразита.
Малярия остается одной из самых распространенных и опасных инфекций на планете: по ее вине в год умирает более 600 тысяч человек, в основном в Африке и к югу от Сахары. Большая часть погибающих — около 80% — это дети до 5 лет. Возбудители заболевания — паразиты вида Plasmodium, которых переносят и передают при укусе инфицированные комары. Современные лекарства от малярия были разработаны в 1990-х годах.
За более чем 30 лет малярийные паразиты генетически мутировали, чтобы становиться устойчивее к используемой терапии. Ситуация требует появления нового класса соединений против инфекции, однако, на открытие, проверки эффективности и безопасности, получение разрешений для использования могут уйти десятилетия, говорят специалисты.
В медицине в таком случае иногда прибегают к так называемому комплексному подходу, чтобы ускорить открытие новых методов лечения: используют препараты, которые уже давно существуют на рынке и одобрены регулирующими органами. Нужно только определить, какие из них имеют подходящие, в данном случае противомалярийные, свойства.
Команда решила сконцентрироваться на протеинкиназах, которые являются хорошими терапевтическими мишенями при лечении различных заболеваний. Эти ферменты регулируют белки в организме. И фармацевтическая промышленность сегодня имеет около 90 ингибиторов — веществ, которые подавляют или замедляют действие одного или нескольких таких ферментов, в основном это используется для лечения рака. Протеинкиназы также очень важны для физико-химических процессов жизненного цикла паразита Plasmodium. И тоже могут быть использованы, как продуктивные мишени, чтобы уничтожить его.
Ученые протестировали ряд противораковых ингибиторов, чтобы найти эффективные для борьбы с малярией. Ими оказались ингибиторы, нацеленные на человеческую Поло-подобную киназу, которая важная для деления клеток. В частности, BI-2536, известный ингибитор человеческой Поло-подобной киназы 1, показал сильные противомалярийные свойства.
В то время как малярийный паразит plasmodium не имеет Поло-подобных киназ, ингибиторы протеинкиназ нацелены на другое семейство белков, называемых NEK, которые также регулируют клеточное деление. Они также нацелены на другие пути реагирования на стресс, которые помогли убить паразита.
Ученые продолжат исследования, чтобы изучить подробнее функции белков NEK у паразитов малярии. Ученые считают, что, воздействуя на них, возможно эффективно уничтожать возбудителей. Для этого, как показало исследование, можно использовать уже известные ингибиторы протеинкиназы.
